«Циклоспорин»: пайдалану жөніндегі нұсқаулық. «Циклоспорин А»: нұсқаулық. Көз Циклоспорин бар төмендейді

Табиғатта T-лимфоциттері жүргізетін жануардағы жасушалық және гуморальдық иммунитетті басатын заттар бар. Бұл иммундық жүйенің бұзылуларымен байланысты ауруларды емдеудің және табысты органды трансплантациялауға мүмкіндік берді. Мұндай табиғи қосылыстардың бірі циклоспорин.

Сипаттама

Бұл заттың табылуы Tolypocladium inflatum және Cylindrocarpon lucidum саңырауқұлақ штамдарын зерттеуге байланысты. Олар циклоспорин А және С сияқты синтезделген биологиялық белсенді заттар қан лимфоцит клеткаларына қарсы иммунологиялық белсенділікті көрсетеді. Бұл функция алғаш рет 1972 жылы Sandoz компаниясының швейцариялық зертханасының ғалымдары тарабынан анықталды. Циклоспориннің химиялық құрылымы анықталған нақты иммуносупрессифтік әсерімен бейтарап липофильді циклдік эндэкапептид болып табылды.

Оған негізделген дайындықтар Т-лимфоциттерге селективті әсер етеді, жасушалық және гуморальды иммунитетті басады. Қандағы циклоспорин лимфоцит өндірісін тоқтатады, ол лимфоциттердің белсенділігін төмендетеді, бірақ гемопоэз процесіне және фагоциттердің жұмысына әсер етпейді, бұл денеде бұл қосылыстың таңдаулы әрекетін көрсетеді.

Доза нысандары

Циклоспоринді қамтитын дәрі-дәрмектерді қолдануға болатындығына көз жеткізіңіз. Басқаларының арасындағы дәрілік заттардың босатылу түрі туралы ақпарат бар. Осы затпен дайындалған заттар келесідей шығарылады:

• 25, 50 және 100 миллиграмм мөлшеріндегі жұмсақ капсулалар;
• Бір миллилитр ерітіндіде 100 мг циклоспоринмен ішілетін енгізу үшін алкогольді ерітінді;
• Бір миллилитр ерітіндіде 100 мг циклоспоринмен ішілетін енгізу үшін майлы ерітінді;
• Бір миллилитрдегі 50 және 650 миллиграмм циклоспоринмен инфузияға арналған ерітінді алу үшін концентрат;
• 500 мкг циклоспоринмен бір миллилитрдегі көз тамшылары.

Дозировка түріне қарай, қосымша әр түрлі болады: Ішкі әкімшілік, инъекцияға арналған, түпкілікті қабылдау үшін.

Белсенді компоненттің сіңу жылдамдығы, қандағы ең жоғары концентрацияның жинақталу уақыты, капсулалар мен ішкі ерітінділер балама деп саналады.

«Циклоспорин» препарат: аналогтары

Фармацевтикалық нарықта сол фармацевтикалық пішінде дайындалған және іс жүзінде бірдей әсер ететін бірнеше дәрі бар. Оларда белсенді зат циклоспорин болып табылады. Иммуносупрессанттардың синонимдерін қолдану жөніндегі нұсқаулар иммундық реакцияларды тоқтату үшін ауысымдық дәрілік заттар ретінде қарастырылады.

Жұмсақ желатинді қабықшалар мен сұйық ерітінділердегі инкапсуланған препараттардың арасында түпнұсқа «Novimer» швейцариялық фармацевтикалық компаниясы «Новимарис» шығарған «Sandimmun Neoral» есірткі болып табылады. Қалған препараттар бірінші құрастырылған композицияға ұқсас циклоспоринмен бірге шығарылады. «Cyclosporine Hexal», «Ecoral», «Cycloprene», «Cyclosporin A» препараттары сияқты аналогтар капсула түрінде немесе ішкі енгізу немесе инъекция үшін ерітінді түрінде шығарылады.

Олардың негізгі мақсаты ішкі органдарды немесе сүйек кемігін трансплантациялау кезінде бас тартуды азайту болып табылады. Олар сондай-ақ аутоиммунды аурулармен емделеді, бұл «Циклоспорин» препаратына қолданылатын нұсқаулықпен расталады. Осындай аналогтар бірдей сипаттамаларға және қолдану үшін нұсқауларға ие.

«Циклоспорин А» препаратының әрекет ету тетігі

Барлық иммуносупрессивтік препараттардың әсері Т-лимфоциттерге арналған селективті әсерге негізделген. «Cyclosporin A» препараты мен ерекшелігі емес. Нұсқауда жасушалардағы рецепторлық формациялармен үйлесетін белсенді компоненттің әрекетінің негізгі фармакодинамикалық механизмдері берілген. Interleukins және interferon өндірісінің төмендеуі байқалады, IL-2 рецепторларының көрінісі төмендейді.

«Циклоспорин А» дәрі-дәрмегі организмнің жасушалары мен ұлпаларына бағытталған антиденелердің өндірісін азайтады, олар шетелдік және жойылатын деп есептейді. Бұл функция иммунологиялық бұзылуларды азайтуға және аутоиммунды аурулардың белсенділігін төмендетуге мүмкіндік береді.

«Ciclosporin A» тиімділігін барлық алгебра қарсы. Трансплантталған тіндерді және органдардан бас тартудың себебі - Т-жасушалар жасаған иммунитетті белсендендіру. Олар трансплантация антигендерін әсерінен шығарып, олардың індеттеріне әсер етіп, олардың өліміне әкеліп соғады.

Иммуносупрессанттың әрекеті Т-клеткалық байланысын және иммундық реакциялардан туындайтын Т лимфоциттерінің ингибирлеуін блоктауға әкеледі. Демек, «Циклоспорин А» препаратының тиімділігі (бұйрық бұған нұсқайды) егеуқұйрықтарды антигендерін басқаннан кейін ғана қол жеткізіледі. Антиген мен антиденелер арасындағы қарым-қатынасты бұзып, трансплантацияланған мүшелердің жасушаларының некрозына жол берілмейді.

Неге пайдалану керек

Пайдалануға арналған «Циклоспорин» препаратын пайдалану туралы нұсқаулық екі санатқа бөлінеді.

Біріншісі - донорлық тіндерді және органдарды трансплантациялау немесе трансплантациялау. Дәрі егілген органның немесе тіннің болмауын болдырмау үшін қолданылады. Әдетте трансплантация ретінде тері, жүрек, сүйек кемігі, өкпе, бауыр, бүйрек, ұйқы безі қолданылады. Препаратты басқа иммуносупрессорларды қолданған кезде бас тартуды болдырмау үшін пайдалануға болады. Екінші санат ауыр түрдегі аутоиммундық ауруларды қамтиды. Сондай-ақ, басқа препараттардың тиімді еместігі анықталды.

Қандай аурулар «Циклоспорин» препаратымен емделеді? Көрсеткіштердің саны бойынша нұсқаулар атопиялық дерматит пен нейродермитттің өткір формаларын, псориаз, ревматоидты артрит көріністерін ерекшелендіреді, онда кішкентай буындар зардап шегеді. Көздің ортаңғы және артқы бөліктерінде, хороид пен торчиктердің қабынуы кезінде, және гормонға тәуелді және гормонға төзімді табиғаттың нефротикалық синдромында урвидте қолдануға болады.

Қабылдау ережелері

Препаратты емдеу тек ауруханада медициналық бақылауда ғана ұсынылады. Әдетте, ерітіндіні немесе капсуланы ішуге басымдық берілсе де, ішкі қолдануға немесе тамыр ішіне тамшылатуға болады.

Инъекцияға арналған ерітінді дайындауға арналған ыдыстар кастор майымен реакция болмауы үшін поливинилхлоридтен емес, шыныдан жасалған болуы керек.

Концентатты сұйылту үшін пайдаланылатын физиологиялық 0.9 пайыздық натрий хлоридінің ерітіндісі немесе глюкозаның 5 пайыздық ерітіндісі. Мақсатқа байланысты 1: 20-дан 1: 100-ге дейін пропорцияларда разбавляются. Препарат баяу енгізіледі, екі-алты сағат.

Ағзаларды немесе тіндерді алмастырмас бұрын циклоспориннің ерітіндісі шамамен төрт-он сағатқа дейін алдын-ала орнатылған. Аллергиялардың көріністерін болдырмау үшін, антиаллергиялық емдеу және басқа иммуносупрессанттар параллельді түрде енгізіледі. Ішінде екі апта ішілік енгізуден кейін препарат ішілетін енгізуге ауысады. Дәрігер тағайындайтын тәуліктік доза он екі сағатта екі рет қабылданады.

Капсулалар ішке толы, қабықты ашпайды, сумен жуылады. Ішінде қолданар алдында сұйық күйде дайындалу шыны ыдыста ішу үшін сумен сұйылтылған. Нұсқауда пакеттің орамасын қалай шығарып алуға және есірткі шишасынан шприцпен бірге ерітіндіні қалай дұрыс теру керектігін анықтауға болады. Ерітінді тұтынғаннан кейін контейнерді сумен шаюға және бұл сұйықтықты ішуге болады, сонда дозаның жоғалуы болмайды.

Препараттың әсерін азайтатын және препараттың әсерін азайтатын қарсы препараттар мен грейпфрут шырыны, қызылша, полиомиелит, қызылша, паротит сияқты тірі және әлсіз сарысуды вакциналауға тыйым салынады.

Доза

Ересектерге трансплантация кезінде қабылдау қабылдаудың күнделікті дозасы 10-14 мг / кг басталады. Емдеудің жетіден он төрт күніне дейін қандағы циклоспорин концентрациясы өлшенеді. Бұл ағзадағы сіңіру және трансформация жылдамдығына әсер етеді. Бұл көрсеткіш жанама әсерлердің алдын алу және басқа дәрілермен теріс өзара әрекеттесуді болдырмау үшін бақылау үшін маңызды. Осыдан кейін осы препараттың күнделікті дозасы дене салмағының килограммына 3-6 миллиграмға дейін азайтылады, ол екі мақсатқа бөлінеді. Плазмадағы циклоспориннің терапиялық мазмұны миллилитрге 110-нан 410 нанограммға дейін жетеді.

Бүйректі трансплантациялаудан кейін , дәрі-дәрмекті бір килограмм салмаққа 3-4 мг-дан аз мөлшерде қабылдау органды қабылдамауға себеп болады.

Сүйек майы трансплантациясы циклоспорин мен метотрексаттың тіркесімін қажет етеді. Трансплантация басталғанға дейін екі күн бұрын науқасқа тәулігіне 2,5-тен 5 мг-ға дейін дене салмағының килограммына инъекция енгізілді.

Капсулаларға ауысқаннан кейін күніне екі рет қабылданатын салмағы 12,5 миллиграмнан басталады. Осы дәрілік препаратпен терапия үш айдан алты айға дейін созылады. Бірте-бірте емдеу кезеңінің соңына дейін дозаны азайту керек.

Жедел жағдайды жою үшін препараттың тәуліктік дозасы салмағы 12,5-тен 15 миллиграмға дейін (екі тәсілмен қабылданады) қолданылады. Елу күннен кейін доза аптасына бес пайызға азаяды, ал бес айдан кейін препарат тоқтатылады. Екінші реакция жағдайында «Циклоспорин» қосымша дәрілік препарат беріледі. Қолдану нұсқаулары, шолулар трансплантталған ағзалардың (жүрек, бауыр) өмір сүруі туралы ақпаратты қамтиды. Статистикаға сәйкес, ол бір жылда сексен пайызға жетеді.

Аутоиммунды ауруларды емдеу әр аурудың дозасын таңдауда ерекше көзқарасты қажет етеді.

«Циклоспорин» препаратын қолдану арқылы пайдалану нұсқаулығы ауыр увеит емдеуді ұсынады. Күнделікті доза салмағы 5-10 миллиграмнан басталуы керек және қабыну процесі азайғанша және визуалды функция қалыпқа келмейінше, оны ұстанады. Емдеу курсы үш айдан он алты айға дейін. Ауыр зақымдану кезінде, преднизолонның пациенттің салмағына 200-ден 600 мкг-ға дейінгі мөлшерде араласуы мүмкін.

Псориаздың ауыр түрімен күнделікті доза екі килограммдық салмақпен салмағы үшін 2,5 мг. Дозаны терапия басталғаннан кейін отыз күн өткеннен кейін жетілдірілмеген болса, салмағы 1 килограммға, бірақ килограммға 5 мг-дан аспайды. Егер емдеу тиімсіз болса, қабылдау алты аптадан кейін тоқтатылады.

Ересектердегі қалыпты бүйрек функциясы бар нефротикалық синдром дәрілік препараттың салмағын килограмм салмағы 6 миллиграмға дейін, балаларда - салмағы 5 миллиграммға дейін өңдейді. Егер бүйрек функциясы бұзылса, доза дене салмағының килограммына 2,5 миллиграмнан аспайды.

Дәрілік емдеу барысында қан плазмасында циклоспориннің мазмұны бақыланады. Терапевтикалық тиімділік үшін қанға бір миллилитрге 60-160 нанограмм мөлшерінде шоғырлану қажет.

Алғашқы үш айда креатинин деңгейінің мониторингі міндетті болуы керек, себебі бұл көрсеткіштің ұлғаюы органдарды трансплантациялаудан бас тарту немесе бүйректің зақымдануын тудыруы мүмкін. Бүйрек функциясы қалыпты болған адамдарға талдау әрбір он төрт күнде орындалады, егер бұзылулар болса, креатининдік балл әр жеті күнде өлшенеді. Бұл көрсеткішті ересектерге 200 мкл-ден жоғары және балалар үшін бір литрге 140 мкмольден жоғары концентрациясы кезінде препарат жойылады.

Препараттың мүмкін улылығы әсерінен, қандағы билирубин, несепнәр, амилаз, магний және калий иондарының мерзімді мониторингі жүргізіледі, бауыр ферменттерінің белсенділігі анықталады.

Ревматоидті артрит бірінші айда жарты түрінде циклоспоринмен тәуліктік дозада салмағы 2,5 миллиграмм салмақта емделеді, содан кейін терапия тәуліктік доза дене салмағының килограммына 4 миллиграмнан аспауы керек. Егер препарат нашар жол берілсе, оны минималды тиімді дозаға дейін төмендетуге болады. Глюкокортикостероидтар немесе стероид емес қабынуға қарсы препараттардың аз мөлшерімен «Циклоспорин» препаратының мүмкін комбинациясы.

Атопиялық дерматиттің ауыр түрлеріне тәулігіне бір килограмм салмағы 2,5 мг дозада қабылдау арқылы емделеді. Эффект болмаған жағдайда, он төрт күн өткен соң, салмағы 1 килограмнан 5 мг-ға дейін күнделікті доза тағайындалады. Егер жағдай жақсарып қалса, препараттың дозасын біртіндеп азайту ұсынылады.

Циклоспорин көзге қалай қолданылады? Көз тамшылары

Иммуносупрессивті құралы құрғақ кератоконьюнктивитты емдеу үшін офтальмологияға қолданылды. Циклоспорин де осы мақсаттарда қолданылады. Көздің тамшылары оның мазмұнымен (0,05%) «Restasis» сауда белгісімен шығарылады.

Бұл препарат көздің қабығын қорғайтын және ылғалдандыратын дәрі-дәрмектер тобына жатады. Препарат бір миллилитр 500 мкг белсенді субстанция ерітіндісінің құрамында 0,4 миллиграмнан тұратын бір доза шишаларында шығарылады.

Циклоспориннің фармакотерапиялық әсері қандай? Көз тамшылары қабынуға қарсы, иммуномодуляциялау әсерін береді, құрғақ кератоконьюктивит кезінде лакримальды секрецияның өндірісін тежейді.

«Рестасти» препаратын қалай қолдануға болады

Жергілікті жерде циклоспоринді қамтитын «Restasis» агенті қолданылады. Қолдану жөніндегі нұсқаулар Көз тамшыларының біртектес мөлдір ақ эмульсияға ие болу үшін алдымен құтыда сілкілеу ұсынылады. Тек осыдан кейін, көзге көрінбейтін көздің конъюнктивальды қабығына тамшылатып жіберуге болады. Бұл процедура күніне екі рет, әрбір он екі сағатта жүзеге асырылады. Препаратты қолданғанда, инфекцияның ерітіндіге жол бермеу үшін көздің шырышты қабығының шетіне тиюге болмайды. Есіңізде бөтелкені ашқаннан кейін есірткі қолданылуы керек екенін есте сақтау маңызды, ал қалған ерітіндіні қолдануға болмайды, ол жойылады.

Контакт линзаларын киген кезде «Restasis» препаратымен емдеуді жүзеге асырмаңыз. Олар ерітіндіні қолданар алдында шығарылады және ол он бес минуттан кейін қайтадан енгізілуі мүмкін.

Циклоспорин жануарларына өтінім

Қазіргі кезде бұл иммуносупрессант агент да иттер мен басқа жануарлардың аутоиммунды ауруларын емдеу үшін қолданылады.

Бастапқыда тек адамдар циклоспоринді пайдаланды. «Sandimmun» - әртүрлі пациенттер қолданған кезде осы зат бар майлы ерітінді плазмада белсенді компоненттің әр түрлі концентрациясын тудырды.

Кейінірек заманауи нысан - ультра микрондалған циклоспорин («неоральный») құрылды. Бұл сұйықтықпен өзара әрекеттесу кезінде микроэмульсияның пайда болуына себеп болды. Бұл жануарларға пайдалану ұсынылмаған майлы ерітіндіге қарағанда, препараттың сіңуін және биожетімділігін жақсартуға әкелді.

препараттың ветеринариялық түрінде Жаратушы компания «Novartis» болып саналады. есірткі «атопиялық» деп аталатын 2003 жылы шығарылды лицензияланған, ол жануарлардың атопиялық дерматиттің емдеу үшін арналған. Осы уақытқа дейін, бейресми трансплантация бүйрек және мысықтарды қабыну үдерістерінің белгілері жеңілдету үшін иттер үшін пайдаланылатын иммуносапрессанты.

Атопиялық дерматиттің белгілері әдетте үш жыл алты ай аралығындағы жас иттер мен мысықтарды пайда болады. Бұл қайталанатын қайталануы сипатталатын созылмалы ауру болып табылады. Бұл Циклоспорин бар өмір бойы дайындықты қарастырылуы қажет. жануарлар «атопическим» пайдалану үшiн нұсқаулары тиімді және қауіпсіз, оны ұзақ уақыт пайдалану мүмкіндігі үшін ұпай білдіреді.

сіңіру өзгеруіне мезгілде тамақ қабылдау және дәрі, ол тамақтан кейін немесе дейін екі сағат құралын қабылдау ұсынылады.

есірткі пайдалану күтпеген салдары арасында ас қорыту жүйесінде ең көп тараған бұзылуы болып табылады, бірақ олар оңай түрде көрсетіледі. Басқа жанама әсерлер гипертрихоза, десен гиперплазиясы және гиперпластикалық дерматит белгілері болып табылады. Препараттың мөлшерін азайту арқылы олардың біртіндеп жоғалуы болып табылады.

Циклоспорин қабылдау бүйрек жеткіліксіздігі, гипертония, ісіктер қалыптастыруды себеп емес, емдік дозада, стафилококк инфекциялардың және қоздырғыштардың malassezioznogo дерматит өсуі мен дамуын азайтады. Барлық осы фактілер иттер атопиялық дерматиттің ұзақ мерзімді емдеу кезінде асқынулардың төмен тәуекел көрсетеді.